两种美托洛尔片剂的区别
美托洛尔属于选择性β1受体阻滞剂,具有减慢心率、降低血压、减少心肌耗氧量,改善心绞痛及慢性心力衰竭的作用。临床上常用的有普通片和缓释片两种,分别是酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片。同是美托洛尔,它们之间存在怎样的区别呢?
一、制备工艺
酒石酸美托洛尔有普通片剂、缓释片、胶囊、注射剂。因在水中溶解度较大,不适宜制备成膜控型缓释微丸,可做成骨架型缓释片,不可掰开服用。
琥珀酸美托洛尔缓释片是采用多单位微囊技术,将每个颗粒用聚合物薄膜包裹形成独立的贮库单位,以控制药物的释放速度,可掰开服用,但不能咀嚼或碾碎。
二、服药方法
酒石酸美托洛尔说明书中明确规定,应空腹服用,食物可使生物利用度增加40%。若进餐时服用,会使美托洛尔的体内浓度产生波动,不能平稳控制病情。普通片口服吸收快,维持时间短,每天2~4次。对于治疗急性心梗引发心力衰竭,服用酒石酸美托洛尔可以很好的调整剂量。
琥珀酸美托洛尔缓释片是长效制剂,不受食物的影响,最好在早晨服用,一天1次,提高了患者用药依从性。一般临床上治疗高血压选用琥珀酸美托洛尔缓释片,可以平稳地降低24小时血压,不会引起血压过大波动。
三、剂量换算
酒石酸美托洛尔片的规格有25mg、50mg、100mg,琥珀酸美托洛尔缓释片的规格有47.5mg、95mg。酒石酸美托洛尔50mg相当于琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg。
洛尔类药物存在较大的个体差异性,根据患者的血压和心率来决定,从小剂量开始用药,缓慢加至合适的药量。若普通片改用缓释片,需遵医嘱,按日总剂量相等的换算原则,才能达到有效的治疗作用,切勿自行调药。
四、关于停药
长期服用美托洛尔的话,突然停药会造成“反跳现象”,表现为焦虑、不安、心绞痛、心动过速、血压升高等症状。要在医生专业指导下,逐渐减量,直至停药,整个撤药过程至少用2周。
作者:陈梦娟
天津市执业药师协会
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